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【可编辑】布洛芬注射液药品说明书.doc

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可编辑 编辑 布洛芬 注射液 药品 说明书
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布洛芬注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:布洛芬注射液英文名: Ibuprofen Injection汉语拼音:Buluofen Zhusheye【成份】本品主要成份为:布洛芬。其化学名为:а-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。其化学结构式:分子式:C13H18O2分子量:206.28辅料为:精氨酸、聚山梨酯80、注射用水。【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。【适应症】(1)轻、中度疼痛的治疗;(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药;(3)用于解热。【规格】安瓿瓶: (1)4mL:400mg; (2)8mL:800mg。【用法用量】用法:本品仅供静脉输注;最终稀释浓度可以小于或等于4mg/mL,可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或乳酸钠林格注射液稀释。400毫克剂量稀释不低于100毫升的稀释剂中;800毫克剂量稀释不低于200毫升的稀释剂中。用量:(1)缓解疼痛,每隔6小时静脉输注400-800mg,输注时间不得少于30分钟;(2)治疗发热,每隔4-6个小时给药400mg,或者每隔4小时给药100-200mg,输注时间不得少于30分钟。【不良反应】最常见的不良反应包括:恶心、肠胃气胀、呕吐、头痛、出血、头晕等。严重胃肠道溃疡与出血可能事先没有任何警示症状,因此医生须对胃肠道出血的体征或症状加以监视。对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者,应定期进行血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或症状,包括:肝或肾疾病、全身表现(例如:嗜曙红细胞增多,皮疹等)、肝脏检查持续异常或恶化等,则需立即停用本品。心血管风险:非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加心血管血栓性严重不良事件、心肌梗塞及中风等病症发生的风险,这些都有可能是致命的。持续用药可能会提高这些风险。对于心血管疾病患者或带有心血管疾病危险因素的病人来说,其风险几率可能会更大。胃肠道风险:非甾体抗炎药(NSAIDs)会增加胃肠道严重副反应出现的风险,包括:出血、溃疡、胃穿孔或肠穿孔,这些都有可能是致命的。在用药过程中,这些副反应随时都有可能出现,而且事先可能没有任何警告症状。老年患者发生胃肠道严重副反应的几率会更大。肝影响:在用非甾体类抗炎药(包括布洛芬)治疗期间,约有超过15%的病人的肝检查中出现边界线升高的问题。这些实验异常数据可能会增加、不变、或者是治疗期间的暂时现象。NSAIDs疗法的临床试验中,约有1%的患者的ALT或者AST出现升高(约是正常上限值的三倍或更多)。此外,还有报道称出现过罕见的严重肝反应,包括黄疸、爆发性肝炎、肝坏死、肝衰竭等,有些还产生了致命性结果。在治疗期间,应该对肝异常或肝检查数据异常的患者进行评估:持续用药(布洛芬)是否会出现更严重的肝不良反应。如果临床症状及体征与肝脏疾病恶化的症状相一致;或者出现全身表现(例如:嗜曙红细胞过多,皮疹等),则应停止用药。高血压:NSAIDs(包括布洛芬)会引发高血压或恶化既存的高血压疾病,这两种情况都有可能增加心血管不良反应发生的可能性。高血压患者应慎用NSAIDs(包括布洛芬)。在NSAIDs整个治疗过程中,须密切注意患者的血压状况。在NSAIDs治疗期间,如果病人服用ACE抑制剂、噻嗪类药物或髓袢利尿剂,则会降低这些药的药效。充血性心力衰竭:在NSAIDs治疗期间,有些病人出现液体潴留和水肿。因此患有液体潴留或心脏衰竭的病人应慎用Caldolor。肾反应:开始治疗后出现大量脱水的病人需慎用Caldolor。NSAIDs长期用药会造成患者肾乳头坏死和其他肾损伤。有些病人出现了肾毒性,他们的肾前列腺素代偿维持肾灌注。对这些患者来说,用非甾体类抗炎药治疗可能会引起前列腺素减少(剂量依赖性),同时也可能会引起肾出血量减少,而这可能又会导致肝代偿不全。以下病人出现这种不良反应的风险很大,包括:肾功能受损、心脏衰竭、肝功能异常、并用利尿药或ACE抑制剂的患者以及老年患者。一般需要停止NSAID疗法才能使病人恢复到治疗前的状况。类过敏性反应:即使患者之前没有接触过布洛芬,但是患者服用其他非甾体类抗炎药后也有可能出现类过敏性反应。患有阿司匹林三联症的病人不能用本品。这种综合症通常会发生在哮喘病人身上,病人本身有鼻炎,可能还带有鼻息肉,或者在服用了阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后出现了严重的、甚至致命性的支气管痉挛等。严重皮肤反应:非甾体类抗炎药(包括布洛芬)会引起一些皮肤性的严重不良反应,例如:剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰逊综合症(SJS)及中毒性表皮坏死溶解等,这些都可能是致命的,而且事先可能没有任何警告症状。病人需要知道严重皮肤反应的症状及体征,一旦发现皮疹或其他过敏症状须立即停用本品(Caldolor)。孕妇:怀孕30周后应避免用本品(Caldolor)及其他非甾体类抗炎药,因为用药可能会使胎儿的动脉导管提前关闭。遮蔽发炎与发热:布洛芬能解热和消炎,这一药理活性可能会降低这些诊断体征的效力,使之不能检测出之前所假设的非感染性、疼痛状况引发的并发症。血液影响:Caldolor稀释后,才能给病人进行静脉给药。否则,会引起溶血。病人服用非甾体类抗炎药(包括布洛芬)时可能会出现贫血。其原因可能是液体潴留、不明原因或严重胃肠道失血、或者是对红细胞生成产生的不完全描述性的影响。对于用非甾体抗炎药(包括布洛芬)长期治疗的病人来说,如果出现任何贫血或失血的体征或症状,须检查其血红蛋白与血细胞比容等。非甾体类抗炎药能抑制血小板聚集,并且会延长某些病人的失血时间。与阿司匹林不同,这类药物对血小板功能的影响在量的方面较轻、持续时间较短,并且具有可逆性。对于有些患有凝血功能障碍或正在服用抗凝血剂的病人来说,可能会因为血小板功能改变而受到不良影响,需密切关注这些患者。既存性哮喘:哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘,这类患者服用阿司匹林后可能会引发致命性的严重支气管痉挛。因为已有报道说明:对这类患者进行阿司匹林与非甾体类抗炎药的交叉反应,包括支气管痉挛。患有这类阿司匹林过敏病的病人禁用本品(Caldolor),之前有过哮喘病史的患者须慎用。眼科影响:有报道指出:口服布洛芬后,病人可能会出现视力模糊或减退、暗点及色觉改变等症状。如果病人出现类似症状,则需立即停止用药(布洛芬),并且须让病人进行眼科检查,包括中心视野检查与色觉检查。无菌性脑膜炎:在口服布洛芬治疗过程中,有些病人出现了无菌性脑膜炎,伴有发热与昏迷。虽然患有全身性红斑狼疮及相关结缔组织疾病的病人更有可能出现这种不良反应,但是报道中指出:没有潜在慢性病的患者也出现了这种不良反应。如果正在服用布洛芬的患者中出现了脑膜炎的体征或症状,须考虑该症状是否与布洛芬疗法相关。【禁忌】①对非甾体类抗炎药(包括布洛芬)有严重过敏者禁用。②因服用阿司匹林和其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹者或其他过敏性反应的患者禁用。③冠状动脉旁路搭桥术的手术期间的治疗,不能用本品。【注意事项】1. 要在医生指导下使用,本品只能静脉给药,使用前必须经过稀释,否则,会引起溶血;最终稀释浓度可以小于或等于4mg/mL;输注时间不得少于30分钟。2. 当溶液和容器条件允许的情况下,给药之前需要检查稀释后药品的不溶性颗粒和变色。如果在溶液中发现任何不透明颗粒、变色或其他异物,应放弃使用。3. 下列患者禁用本品:①对非甾体类抗炎药(包括布洛芬)有严重过敏者禁用。②因服用阿司匹林和其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹者或其他过敏性反应的患者禁用。③冠状动脉旁路搭桥术的手术期间的治疗,不能用本品。4. 下列患者慎用本品:①曾经患有溃疡疾病或胃肠道出血的病人;②高血压患者;③患有液体潴留或心脏衰竭的病人;④开始治疗后出现大量脱水的病人;⑤肾功能衰竭的病人;⑥孕妇;5. 使用本品会增加严重心血管血栓事件、心肌梗塞及中风发生的风险,而且可能是致命的。对心血管疾病患者或者有心血管疾病危险因素的患者来说,其风险可能更大。须在最短的用药期间内、给病人以最低的有效剂量。6. 本品会引起严重胃肠道反应,包括发炎、出血、溃疡、胃穿孔、小肠穿孔或大肠穿孔等,这些都有可能是致命的。病人在使用本品期间,这些副反应随时都有可能出现,而且事先可能没有任何警示症状。7. 用药(非甾体类抗炎药)期间,对于有消化性溃疡疾病或胃肠道出血病史的患者来说,出现胃肠道出血的几率是没有这两种病史的患者的十倍。另外,可能增加患者出现胃肠道出血风险的因素还包括:并用口服皮质激素或抗凝血剂;长期用药(非甾体类抗炎药);吸烟;饮酒;年纪大;身体状况欠佳等。大多数自发性胃肠道致命反应均发生在老人或体弱的病人身上,因此需对这些患者给与特别护理。8. 本品对肝有一定影响,应定时检查肝功能。9. 在治疗期间,如果病人服用ACE抑制剂、噻嗪类药物或髓袢利尿剂,则会降低这些药的药效。10. 非甾体类抗炎药(NSAIDs)长期用药会造成患者肾乳头坏死和其他肾损伤。11. 非甾体类抗炎药(包括布洛芬)会引起一些皮肤性的严重不良反应,例如:剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰逊综合症(SJS)及中毒性表皮坏死溶解等,这些都可能是致命的,而且事先可能没有任何警告症状。12. 怀孕30周后应避免用本品(Caldolor)及其他非甾体类抗炎药,因为用药可能会使胎儿的动脉导管提前关闭。13. 病人服用非甾体类抗炎药(包括布洛芬)时可能会出现贫血。14. 对于长期用非甾体类抗炎药治疗的患者,应定期进行血常规检查及生化分析等。如果出现任何临床体征或症状,包括:肝或肾疾病、全身表现(例如:嗜曙红细胞增多,皮疹等)、肝脏检查持续异常或恶化等,则需立即停用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】布洛芬对孕产妇分娩的影响目前还不清楚。在大鼠的研究中显示非甾体抗炎药与其他已知的药物能抑制前列腺素的合成的药物,增加了难产和延迟分娩率,降低幼崽生存。目前尚不清楚布洛芬是否在乳汁中分泌。鉴于许多药物在人乳中排出,并且布洛芬对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,请权衡利弊决定是否应停止哺乳或停止药物。【儿童用药】对于低于17岁的儿童患者布洛芬的安全性、治疗疼痛和降低发热的有效性尚未确定。【老年患者用药】布洛芬注射液临床实验的受试者中65岁及以上患者的数量,还不足以确定这些患者用药后的反应是否与年轻患者的反应不同。老年人的用药剂量要慎重选择,一般选用计量范围中的最低值,从而降低对肝、肾、或心脏功能的损伤。老年患者更容易出现胃肠道严重不良反应。【药物相互作用】阿司匹林:当布洛芬与阿司匹林合用时,虽未影响布洛芬的清除,但布洛芬与血浆蛋白的结合力减弱了,这种相互作用的临床意义还不得而知。因为有可能会增加不良反应发生的几率,因此一般不推荐本品与阿司匹林合用。抗凝剂:华法林与非甾体类抗炎药对胃肠道出血方面具有协同作用,与单个用药相比,两类药联用会大大增加患者出现胃肠道严重出血的风险。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:非甾体类抗炎药可能会降低ACE抑制剂的抗高血压效力,因此患者在服用非甾体类抗炎药的同时并用ACE抑制剂时,应该考虑到这种药物相互作用。利尿剂:临床实验与上市后的临床观察表明:布洛芬能降低呋塞米和噻嗪类的尿钠排泄效力,其原因是布洛芬对肾前列腺素合成的抑制作用。在与非甾体类抗炎药联用的治疗中,须密切关注患者是否出现肾衰竭的症状以保证其利尿作用。锂:非甾体类抗炎药会提高血浆锂水平而降低锂在肾脏的清除率,平均最低锂浓度增加了15%,而锂在肾脏的清除率降低了20%。其原因是非甾体类抗炎药对肾前列腺素合成的抑制作用。因而当非甾体类抗炎药与锂联用时,须密切监视患者是否出现锂中毒的症状。甲氨蝶呤:有报道指出:非甾体类抗炎药会竞争性抑制兔子肾切片中甲氨蝶呤的蓄积量。这说明非甾体类抗炎药可能会提高甲氨蝶呤的毒性,因而须谨慎考虑是否要非甾体类抗炎药与甲氨蝶呤联用。H-2受体拮抗剂:对志愿者进行的联合用药实验(西咪替丁或雷尼替丁与布洛芬联合用药)表明:这两类药的联合使用并没有对布洛芬的血清浓度产生任何实质性影响。【药理毒理】药效学:本品属非甾体类抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。临床前安全性资料:1970年adams进行了累计80周的口服给药小鼠100-300mg/kg布洛芬的研究,和累计2年口服给药大鼠60~180mg/kg布洛芬的研究,均没有发现有致癌性。1986年Oldham和1997年Philipose的出版物简要说明指出:无论肝代谢活化是否存在,布洛芬在Ames assay试验中均显示为阴性。姐妹染色单体交换(SCE)研究证明:阳性反应的量为50、100 mg/kg/ip 或270 mg/po。大鼠和家兔无致畸作用,但能导致大鼠难产和死胎,布洛芬对妊娠期的影响是因为其对前列腺素合成的抑制作用。局部刺激性试验研究结果表明:布洛芬的浓度为100mg/ml时具有诱导溶血的作用,但是布洛芬注射液浓度小于等于4mg/ml时没有任何溶血作用。【药代动力学】布洛芬很快被代谢,主要经尿排出。在最后一次使用布洛芬24小时后基本被全部排泄出体外。血浆半衰期为1.8~2.0小时。布洛芬是是一种两个异构体([-]R-和[+]S-异构体)的消旋混合物。体内体外试验表明:[+]S-异构体具有临床活性;而药理上无活性的[-]R-异构体,会在人体内慢慢、不完全地(60%)转换成活性异构体[+]S-异构体。[-]R-异构体的作用是:作为一个循环容器,保证活性药物的水平。通过对志愿者进行实验、得出本品的药代动力学参数,如下表所示:布洛芬药代动力学参数400mg* CaldolorMean (CV%)800mg* CaldolorMean (CV%)患者数目1212AUC((mcg·h/mL))109.3 (26.4)192.8 (18.5)Cmax (mcg/mL)39.2 (15.5)72.6 (13.2)KEL (1/h)0.32 (17.9)0.29 (12.8)T1/2 (h)2.22 (20.1)2.44 (12.9)AUC表示:曲线下面积Cmax 表示:最大血浆浓度CV表示:变异系数KEL表示:消除速率常数T1/2 表示:半衰期*表示:60分钟输注时间与多数非甾体类抗炎药相似,布洛芬也具有高蛋白结合力(浓度在20mcg/mL时,结合力>99%)。蛋白结合具有可饱和性,当浓度大于20mcg/mL时,蛋白结合无线性。以口服剂量数据为基础,布洛芬在体内的分布体积会随着患者年龄或者发热等条件的改变而有所变化。【贮藏】阴凉处保存【包装】每盒25支【有效期】暂定24个月【执行标准】【批准文号】【生产企业】
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